Donepezil, donepezyl – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, selektywny (swoisty) odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy, stosowany w leczeniu objawów otępienia.
Stereochemia
Występuje w formie dwóch enancjomerów:
-
enancjomer R -
enancjomer S
Produkt farmaceutyczny jest racematem[2].
Działanie
Donepezil powoduje wzrost stężenia neuroprzekaźnika acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym – wywiera silne działanie ośrodkowe, a znacznie słabsze obwodowe. Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 70–80 godzin.
Główne działanie dotyczy poprawy funkcji poznawczych, a szczególnie pamięci[3].
Działania niepożądane
Może osłabiać sprawność psychoruchową, a także powodować biegunkę, nudności, bóle brzucha, przykurcze mięśni, nadpobudliwość i bezsenność.
Wskazania
Wskazaniem do stosowania leku są zaburzenia poznawcze w przebiegu otępienia w chorobie Alzheimera, otępienia mieszanego, otępienia z ciałami Lewy’ego, otępienia w chorobie Pakinsona.
Przeciwwskazania
Leku nie należy stosować w przypadku chorób obturacyjnych płuc, zaburzeń przewodnictwa impulsu w sercu, astmie, chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy. Nie należy stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.
Dawkowanie
5–10 mg na dobę (5 mg na początku, a po miesiącu 10 mg). Maksymalną dawką dobową jest 10 mg. Lek przyjmuje się wieczorem, przed snem.
Interakcje
Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol zmniejszają działanie leku. Leku nie należy łączyć z β-blokerami, sukcynylocholiną i lekami zwiotczającymi.
Preparaty w Polsce
Donepezil dostępny jest w formie tabletek w preparatach o nazwach[4]:
- Apo-Doperil
- Aricept
- Cogiton
- Donecept
- Donectil
- Donepesan
- Donepestan
- Donepex
- Donepezil
- Doneprion
- Donesyn
- Pamigen
- Ricordo
- Symepezil
- Yasnal
Przypisy
- ↑ a b c Donepezil, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00843 (ang.).
- ↑ Rote Liste 2017. Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte), wyd. 57, Frankfurt–Main: Rote Liste Service, 2017, s. 178, ISBN 978-3-946057-10-9.
- ↑ Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski, Psychiatria, t. 3, Wrocław: Urban & Parner, 2003, ISBN 83-87944-24-6.
- ↑ Donepezil, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2019-03-28].
Bibliografia
- Donezepil, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna.
